オキシトシンは出産や授乳を助け、バソプレッシンは腎臓で水分の量を調整するペプチドホルモンです。1950年代以前は、ホルモンの正確なアミノ酸配列や立体構造はほとんど分かっていませんでした。デュ・ヴィニョーは部分分解とクロマトグラフィーを繰り返し、硫黄原子を含むシステイン残基がジスルフィド結合を作っていることを突き止めました。その情報を基に、9個のアミノ酸を順番どおりに結合させ、世界で初めて生理活性をもつペプチドホルモンを全合成しました。この研究は生体分子を人工的にデザイン・合成する時代の幕開けとなり、今日のペプチド医薬やバイオ医薬品開発に直結しています。

デュ・ヴィニョーはペプチド鎖の逐次切断法、ペーパークロマトグラフィー、電気泳動を組み合わせてオキシトシンおよびバソプレッシンのアミノ酸配列を決定しました。システイン同士のジスルフィド結合を還元・再酸化し、環状構造の存在を実証した点が画期的でした。続いてカルボジイミド縮合剤や保護基戦略を駆使し、溶液相で 9mer ペプチドを段階的に伸長、最終的に酸化条件下で環状化させて生理活性を保持する合成体を得ました。得られた合成オキシトシンは子宮平滑筋収縮試験で天然物と同等の活性を示し、構造決定の正しさと全合成の意義を証明しました。これにより有機化学は“ペプチドホルモンをも合成し得る”ことを示し、天然物化学、薬理学、そしてホルモン療法の発展に大きな影響を与えました。

デュ・ヴィニョーはビス‐(4-ニトロフェニル)ホスゲンやカルボニルジイミドを用いる縮合を最適化し、逐次合成で副生物を抑制した。S-保護にはアセチル化システインを導入し、最終段階で I2 酸化によりジスルフィドを再構築する手法を確立している。構造決定フェーズでは酸加水分解後の Edman 分解とチオール反応性試薬である p-クロロメルカプトベンゼンを併用し、Cys^1–Cys^6 のブリッジをマッピングした。in vivo 活性評価としてラット子宮収縮および抗利尿活性を指標とし、合成体が天然ホルモンと同一の EC50 を示すことを確認した。これによりペプチド合成法の信頼性が確立され、その後の Merrifield 固相法や Fmoc 戦略の発展へと研究コミュニティを牽引した。