ブラックは体内にあるβ受容体やH2受容体をブロックすることで、狙った臓器だけに作用する薬が設計できると示しました。一方、エリオンとヒッチングスはプリンやピリミジンの合成経路を解析し、がん細胞やウイルスが必要とする酵素だけを止める『抗代謝物』を開発しました。副作用が少なく、高い治療効果を持つ薬を生む原理がここで確立され、現在の医薬品開発の土台となっています。

ブラックは受容体拮抗薬という概念を導入し、プロプラノロール（β遮断薬）やシメチジン（H2遮断薬）の開発を通じて『標的選択性』が薬効と安全性を両立させる鍵であると実証した。エリオンとヒッチングスは核酸生合成経路の酵素を系統的に阻害するプリン類似体を設計し、6-メルカプトプリンやアザチオプリン、アシクロビルなどを創出した。彼らのアプローチは構造活性相関、リード最適化、コンビナトリアル化学へと発展し、創薬プロセスを科学的根拠に基づく合理的設計へと転換させた。

ブラックはβ-ARおよびH2Rの拮抗薬開発の過程で受容体占有率と薬理応答の定量的相関を示し、機能的アンタゴニズム理論を臨床応用へと接続した。エリオンとヒッチングスはプリン類似体によるde novo経路阻害をヒト白血病モデルで検証し、さらにHSV-TK選択性を利用したアシクロビルでウイルス選択的活性を実証した。これらの成果はターゲットベース創薬、プロドラッグ概念、免疫抑制療法のパラダイムにつながり、現在の分子標的薬設計の基盤を提供している。